обзор фарм. препаратов для похудения

До 2010 года во всем мире признавалось только 2 препарата для лечения ожирения,- это сибутрамин и орлистат. Сейчас остался один орлистат.
Сибутрамин (Меридиа, Линдакса, Редуксин), 1988г.р., допущен FDA в 1997, с августа 2010 запрещен почти везде. Рожден как антидепрессант из группы ингибиторов обратного захвата серотонина и нерадреналина, но не сложилось, собственно антидепрессивной активность не обладает. 5НТ-2с -селективный блокатор. 2c и 1b - подгруппы серотониновых рецепторов вовлечены в процессы регулирования чувства голода в arcuate nucleus гипаталамуса. В частности, действуя как антагонист 5НТ-2с, сибутрамин на 80% повышает активность POMC-нейронального семейства (про-опиомеланокортицинового), которые отвечают за релиз аноректогенных пептидов, через дальнейшее вовлечение меланокортиновых рецепторов МС3 и МС4. Блокирует центр голода. За счет умеренной норадренергической и дофаминергической активности на больших дозах проявляет себя как психостимулятор амфетаминоподобного действия. Все побочные эффекты характерны для стимуляторов,- сухость во рту, раздражительность, бессонница, зуд, выпадение волос. На коротких дистанциях снижает вес до 10% от массы тела. На долгих дистанциях случается рост толерантности и после отмены препарата пациент обычно обратно набирает прежнюю массу плюс/минус 5кг. Из-за своего быстрого и очевидного эффекта у препарата колоссальные риски злоупотребления, поэтому везде, где он не запрещен, находится на строгом учете (хотя ходят слухи, что на Украине свободно продаются БАДы с бешеными дозами сибутрамина,- до 35-50мг, при терапевтической дозе 5-15мг).
Орлистат (Ксеникал) 1989г.р., допущен FDA в 1999г. Ингибитор панкреатической липазы, блокирует гидролиз триглицеридов в свободные жирные кислоты, что делает невозможным их адсорбцию слизистой кишечника. Дериват аналогично действующего энзима липстатина, который производит Streptomyces toxytricini. Человек теряет возможность переваривать жиры, отчего в течении года теряет 5% массы тела в половине случаев и 10% массы тела в четверти случаев. Не влияет на метаболизм углеводов. Побочные эффекты даже трудно назвать осложнениями, потому что это прямое действие препарата,- стеаторея, маслянистые выделения из заднего прохода, диарея, метеоризм. Удивительное дело, но пациенты, которые не готовы держать банальные диетические рекомендации, при этом соглашаются терпеть мажущие выделения, недержание кала и прочие радости. Ну что ж, кому что нравится.

Кроме того, off-label применяется еще несколько препаратов. Пару слов о них.

Метформин (Сиофор, Глюкофаж). Я считаю, что если ваш больной не диабетик II, а вы не эндокринолог,- забудьте и не трогайте. Это конечно очень богатая идея,- сломать человеку метаболизм глюкозы ради целей, которые элементарно достигаются исключением коротких углеводов из рациона. Ладно еще орлистат, там все события происходят в пищеварительной полости, то бишь вне организма, и внутренние процессы это никак не затрагивает. А лезть в сложнейшие каскады энзимов, задействованных в глюконеогенезе, в чувствительность рецепторов к инсулину, в периферическую утилизацию глюкозы,- и все это ради того, чтобы можно было лишний эклер скушать (причем с сомнительным результатом)? Поправьте меня, но мне это кажется какой-то дикостью.
Акарбоза (Глюкобай). Идея, как у орлистата, только про углеводы. Ингибитор альфа-глюкозидазы тонкого кишечника и альфа-амилазы поджелудочной. Блокирует расщепление олигосахаридов до моносахаридов. Честно говоря, вне лечения диабета смысла в этом препарате не вижу. Ну не пустили мы глюкозу, и что? Помимо рисков гипогликемии, что мы с этого получили? Большая часть отложенных калорий все равно приходят с жирами.
Оставьте метформин эндокринологам. Оставьте акарбозу эндокринологам.
Фуросемид и прочие мочегонные. Разумеется, ни один врач не назначит мочегонные средства как метод борьбы с лишним весом, однако следует помнить, что это сплошь и рядом случается в рамках самолечения, поэтому стоит на это обращать внимание и уточнять у пациента.
Бариатрическая хирургия. Ну, хирурги это хирурги, с ними невозможно конкурировать в суровой эффективности методов. Нет пищеварения нет ожирения, против лома сами понимаете. В мире практикуется 2 операции. В US и UK в основном применяют наложение желудочного анастамоза по Ру, в Европе более распространено желудочное бандажирование. Это довольно неоднозначное решение,- в ответ на патологию психики создать человеку патологию пищеварения. В одном месте сломано, так давайте в компенсацию сломаем ему в другом. Между тем, если все прочие способы себя исчерпали, в этом есть смысл. Операции не должны проводиться просто по личному желанию пациента. Есть четкие показание,- индекс массы более 40, т.е. ожирение III степени (морбидное). Однако в реальности подобные операции активно проводятся по коммерческим показаниям. Вокруг этого думаю всегда будет много споров и обсуждений, но я полагаю,- если пациенту объяснили все возможные риски и осложнения, и он продолжает наставить на операции, это его выбор. Каждый взрослый человек имеет право принимать решения и нести ответственность.

И последнее. Радость сердца моего. Антидепрессанты.
Из антидепрессантов обычно применяют флуоксетин (прозак) в качестве аноректика. Российское общество кардиологов даже внесло в последние рекомендации по борьбе с избыточным весом и рисками кардиоваскулярных заболеваний (пару недель назад читал, ссылку куда-то затерял). Что тут можно сказать? Затея это достаточно сомнительная, не в последнюю очередь потому, что флуоксетин вообще-то не является аноректиком. Снижение аппетита, - это одно из осложнений, причем совершенно необязательное, может быть, а может и не быть, может появиться и потом пропасть, а может быть вообще наоборот - повышение аппетита.

aastepanov
Российское общество кардиологов даже внесло в последние рекомендации по борьбе с избыточным весом и рисками кардиоваскулярных заболеваний (пару недель назад читал, ссылку куда-то затерял)

:megashock:
если нашли ссылку киньте пожалуйста
с ума сойти

Стоп, а Фаза2? Или я пропустила?

Состав. Активные компоненты: Фаза2/Phase2® (ингибитор α-амилазы фазеламин) - блокирует, но только не жиры (как выше), а сложные углеводы.

А вывод? Вывод профессионала какой? Чем помочь организму, если спорт 4 раза в неделю и питание правильное, а вес безнадежно стоит?

Born_2be_Mom

да да...присоединяюсь!